Celem ich działania jest któreś z białek, których wijący się łańcuch siedmiokrotnie przechodzi przez błonę komórkową. Fragmenty łańcucha znajdujące się na zewnątrz komórki pełnią funkcję anten odbierających sygnał, natomiast fragmenty wewnętrzne wyzwalają reakcję na te sygnały. Pierwszym jej etapem jest aktywacja tzw. białka G, będącego przetwornikiem sygnału, i dlatego te białka znane są jako recepto sprzężone z białkiem G GPCR Gprotein coupled receptor. W farmakologii przyjęto określenie receptory metabotropowe, ale czasem nazywane są też serpentynowymi. Grupę receptorów metabotropowych cechuje zdecydowanie większa uniwersalność niż jakąkolwiek inną grupę receptorów błonowych. Są wśród nich takie, które reagują na neuroprzekaźniki zaledwie kilkakrotnie cięższe od atomu węgla, i takie, które.leków łączy szczególna cecha.