Receptory te omyłkowo zachowują się tak, jakby były stale połączone z cząsteczką sygnałową, nawet gdy jej nie ma na górze. Związanie odwrotnego agonisty blokuje możliwość przekazywania sygnałów na dole. Komórki nowotworowe często cechuje duża liczba receptorów aktywnych konstytutywnie, co może być przyczyną nadmiernego mnożenia się komórek. Dlatego odwrotne agonisty mogą stać się nowym sposobem leczenia nowotworów. ności jest związana z pewnym szczególnym kształtem, który jednak receptor przyjmuje stosunkowo rzadko. Dlatego w normalnych warunkach liczba receptorów przybierających taki kształt jest względnie mała, a ich wpływ na ogólne zachowanie komórki niewielki i trudny do wykrycia. Jeśli jednak liczba aktywnych konstytutywnie receptorów znacznie wzrośnie, konsekwencje połączenia ich sygnałów mogą być.konstytutywnie.